Фармакокинетика афоксоланера и мильбемицина оксима в составе паразитицида для собак, выпускаемого в виде жевательных таблеток при внутривенном и оральном введении

Фармакокинетику афоксоланера и мильбемицина оксима (формы A3 и A4) у собак оценивали после перорального введения им НексгарД Спектра – комбинированного, объединяющего в себе два действующих вещества, препарата, выпускаемого в виде жевательных таблеток.

Всасывание действующих веществ было быстрым на уровнях, представляющих собой минимальные действующие дозы, а именно 2,5 мг/кг и 0,5 мг/кг афоксоланера и мильбемицина оксима соответственно.

Время достижения максимальной концентрации афоксоланера в плазме крови (t_max) составляло 2–4 часа. t_max мильбемицина составляло 1–2 часа. Конечный период полувыведения из плазмы (t1/2) и биодоступность при пероральном введении составляли 14 ± 3 дней и 88,3 % у афоксоланера, 1,6 ± 0,4 дней и 80,5 % у мильбемицина оксима A3 и 3,3 ± 1,4 дней и 65,1 % у мильбемицина оксима A4. Объем распределения (Vd) и общий клиренс (Cls) определяли после IV дозы афоксоланера или мильбемицина оксима. Vd составлял 2,6 ± 0,6, 2,7 ± 0,4 и 2,6 ± 0,6 л/кг у афоксоланера, мильбемицина оксима A3 и мильбемицина оксима A4 соответственно. Cls составлял 5,0 ± 1,2, 75 ± 22 и 41 ± 12 мл/ч/кг у афоксоланера, мильбемицина оксима A3 и мильбемицина оксима A4 соответственно.

Фармакокинетический профиль сочетания афоксоланера и мильбемицина оксима свидетельствует о скором начале действия и стабильной активности афоксоланера в отношении эктопаразитов и подтверждает общеизвестную активность мильбемицина оксима в отношении эндопаразитов.

Перевод резюме опубликованной статьи: Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., Rehbein, S. The intravenous and oral pharmacokinetics of afoxolaner and milbemycin oxime when used as a combination chewable parasiticide for dogs. J. vet. Pharmacol. Therap. doi: 10.1111/jvp.12332.

Ссылка на полную версию опубликованных результатов исследования [eng]